advertisement_alt advertisement_alt advertisement_alt advertisement_alt

Воздействие анаболических стероидов на уровень холестерина

Тема в разделе "Фармакология", создана пользователем Bajamut, 20 фев 2016.

/5, Голосов: 0

advertisement_alt advertisement_alt advertisement_alt advertisement_alt advertisement_alt
  1. TopicStarter Overlay
    Bajamut

    Bajamut Друг форума Пользователь

    Сообщения:
    1.063
    Оценки:
    +1.912 / -2
    Воздействие анаболических стероидов на уровень холестерина
    [​IMG]

    От приема анаболических стероидов в высоких дозировках главным образом страдает сердечно-сосудистая система – и это самый опасный побочный эффект. И хотя никогда не было установлено прямой причинно-следственной связи между употреблением стероидов и кардиологическими недугами, в медицинской литературе, тем не менее, можно много найти информации по поводу смертельных случаев от осложнений на сердце и сосудах на почве злоупотребления стероидами. В данной статье вкратце пойдет речь о некоторых механизмах негативного воздействия стероидов на с.-сосудистую систему.

    От стероидов может увеличиться в размерах и без того увеличенное из-за тренинга сердце, что в перспективе может привести к сердечному приступу. В сердечной мышце также могут возникнуть клеточные повреждения от стероидов, что потенциально опасно в отношении правильной работы сердца – может развиться аритмия.

    Стероиды влияют на повышение давления, увеличивая риск инсульта. Сердечный приступ в основном возникает от закупорки коронарной артерии тромбом. Особенно стероиды провоцируют тромбообразование – от избыточной выработки эритроцитов кровь начинает сгущаться, что ведет к эритроцитозу. Большая сгущенность крови затрудняет дыхание, создавая потенциальную опасность образования инсульта.

    От стероидов повреждается эндотелий – внутренний слой кровеносных сосудов, – снижая тем самым способность сосудов прогонять кровь. Под воздействием стероидов также может повыситься содержание гомоцистеина, метаболита метионина.

    [​IMG]

    От длительного приема стероидов возникает большая часть негативных эффектов, одним из которых является структурное повреждение сердечных клеток. Иногда при передозировке стероидами или при совмещении разных типов стероидов в одном курсе может развиться целый ряд неблагоприятных эффектов на здоровье, например, нарушения функций/изменения липидных профилей крови.

    От перорального приема стероидов под удар попадают печеночные ферменты, отчего портятся липопротеины высокой плотности (ЛВП), от защитной функции которой зависит работа с.-сосудистой системы. ЛВП транспортируют холестерин из кровотока в печень, превращая его в жиры, – это единственный механизм избавления организмом от излишков холестерина, т.к. окисляться так же, как жиры, холестерин не способен.

    Под стероидным воздействием повышается содержание липопротеинов низкой плотности, (ЛНП), выполняющих основную холестерин-транспортную функцию в крови. В частности, атеросклероз развивается, помимо прочего, вследствие повышения (и особенно окисления) ЛНП.

    Стероидные инъекции, в отличие от пероральных, обладают, как считается, более щадящим действием в отношении липидов в крови, как правило, по той причине, что пероральный препарат быстрее метаболизируется в печени, нежели инъекционный.

    В ходе исследования были сопоставлены эффекты от 6 мг/день Винстрола (популярного перорального препарата) и от 200 мг энантата тестостерона (инъекционного препарата). Прием Винстрола был ежедневным, тестостерон же вводился внутримышечно 1 раз в неделю. Спустя полгода от Винстрола обнаружилось уменьшение благотворного ЛВП-2 на 70% и повышение ЛНП на 30%; инъекции тестостерона, в свою очередь, понизили уровень другой субстракции – ЛВП-3 на 9% и понизили ЛНП на 16%.
    [​IMG]

    Однако исходя из данных исследования была выдвинута гипотеза, что влияние единичной тестостероновой инъекции на уровень холестерина обладает куда более выраженным действием, чем считалось ранее. Понять механизм подобного действия возможно через понимание механизма выработки холестерина в печени.

    Скорость-ограничивающие ферменты в процессе синтеза холестерина распознают количество холестерина/быстроту его секреции и являются ингибиторами редуктазы ГМГ-КоА (HMG). Эти ферменты ингибируются статиновыми препаратами, которые в основном назначаются при лечении кардиологических болезней. Статин ингибирует активность HMG, чем эффективно понижает повышенный холестериновый уровень в кровотоке. У организма имеется собственный механизм обратной связи, при котором от больших концентраций ЛНП инактивируется ген-производитель HMG, в результате чего инактивируется холестериновый синтез в печени.

    Данный процесс зависим от активности ЛНП-клеточных рецепторов, участвующих в активации клетками холестерина. Большая активность этих рецепторов ведет к меньшей циркуляции холестерина в кровотоке. Клеточный холестерин задействуется в качестве исходного материала для ряда функций, поддерживающих жизнедеятельность организма, в том числе выброс стероидоподобных гормонов типа кортизола/ тестостерона/ эстрогена/ витамина D и стабилизацию плазмалеммы.

    В одном эксперименте 40 добровольцам (18-50 лет) вводили инъекции по 500 мг энантата тестостерона, что равняется дозировке в 360 мг «чистого» тестостерона (без энантата). Доза была заведомо завышена по сравнению с дозой, которую назначают для лечения низкого уровня тестостерона.

    В отношении обусловленного возрастом низкого тестостерона редко используется инъецирование и лишь в дозировке 100 мг/неделя. Медики склонны применять другие методы терапии из-за специфического действия т.-инъекций – тестостерон резко повышается через 2 дня после инъекции и затем постепенно снижается. От прочих форм тестостероновых добавок происходит более стабильный выброс тестостерона, хотя его содержание в крови стабильно!
    [​IMG]

    В начале эксперимента у испытуемых был сделан замер общего содержания холестерина в крови в качестве отправной точки. Спустя два дня после тестостероновых инъекций холестерин повысился в среднем на 15%, через две недели опустился до исходного значения. Было установлено, что у порядка 80% испытуемых за 2 дня от т. инъекций увеличилось количество генов, отвечающих за выброс HMG в печени, на 80%, влияющих на повышение холестерина в кровотоке. На функции печени инъекции почти никак не отразились – не было повышения концентрации печеночных ферментов, хотя единственным эффектом можно считать имитацию генов под HMG от воздействия тестостерона.

    Подтвердить полученные данные в ходе эксперимента исследователи решили с помощью смешивания изолированных клеток печени с тестостероном в той пропорции, которая была использована в начальном эксперименте. Было обнаружено, что от тестостерона фактически повышалась HMG-активность в клетках печени. Повышенный холестериновый уровень вернулся к исходному значению через две недели после инъецирования вследствие внутреннего механизма обратной связи в организме. В результате высокий уровень холестерина в кровотоке спровоцировал остановку секреции холестерина в печени при инактивированном HMG.

    Выводы из эксперимента напрашиваются следующие: Тестостероновые инъекции не вызывают обычно негативные эффекты на липиды крови, а снижают опасный уровень ЛНП и минимальным образом затрагивают ЛВП.

    Пероральные стероиды – это потенциальные стимуляторы активности печеночных ферментов. От этой активности снижается ЛВП, и на 140-230% усиливается активность ферментов. От инъекций тестостерона нет подобной положительной динамики. Некоторое количество инъецируемого тестостерона, к тому же, трансформируется в эстроген за счет ферментной ароматазы.

    Многих пользователей стероидов в мире бодибилдинга беспокоит факт преобразования тестостерона в эстроген из-за ароматазы, в целях блокировки негативных эффектов (гинекомастии/задержки воды) которой применяют другие препараты типа Аримидекса.

    [​IMG]

    В одном эксперименте первой группе испытуемых раз в неделю ставили инъекции по 280 мг энантата. Второй группе ставили те же инъекции, но с добавлением ароматаза-ингибирующего препарата – тестолактона. Третьей группе давали перорально метилтестостерон по 20 мг/день. Эксперимент длился две недели. Было установлено, что у первой группы немного изменился уровень ЛВП. Спустя месяц у первой/второй групп понизился ЛВП в среднем на 25%; результаты у третьей группы были еще хуже – 35% понижение ЛВП.

    Дело в том, что несмотря на быстрое повышение холестерина в кровотоке через два дня после введения тестостероновой инъекции в дозировке 500 мг в ходе эксперимента, подобная высокодозированная инъекция наверняка привела бы к выраженному преобразованию тестостерона в эстроген за счет ароматазы. От большой концентрации эстрогена произошло бы дальнейшее повышение уровня ЛВП и нейтрализация ряда негативных эффектов от обусловленного инъекцией повышенного содержания холестерина. Если использовать какой-либо препарат, который будет блокировать ароматазу, то не будет замечено подобного эффекта. Примечательно, что такой препарат, как Нолвадекс (тамоксифен цитрат), призванный регулировать эстрогенный уровень, не ингибирует ароматазу и активно вмешивается в процесс связывания эстрогена с клеточными рецепторами. Применяя Нолвадекс для регуляции эстрогенов, можно избежать негативного воздействия на липиды, в отличие от ароматаза-ингибирующих препаратов!

    И в заключение стоит отметить, что используемая дозировка тестостерона – 500 мг – примерно в 5 раз выше любой дозировки, применяемой в целях повышения низкого тестостеронового уровня у мужчин. Медицинское дозирование не влияет отрицательно на липиды в крови и снижает опасный ЛНП-уровень. Результаты данного исследования не касаются людей, проходящих курс медицинской терапии по повышению тестостерона.
     
    • Согласен Согласен x 2
  2. Всеволод36

    Всеволод36 Друг форума Пользователь

    Сообщения:
    629
    Оценки:
    +204 / -3
    Получается правильно коротко и мощно или долго по чуть чуть)
     

Cайт не одобряет и не поддерживает применение ААС как спортсменами, так и обычными людьми и предупреждает о возможном непоправимом вреде здоровью при их употреблении.
Вся информация носит ознакомительный характер для предоставления полноценной и правдивой информации о применении фармакологии в спорте.