Лентарон (Форместан)

Тема в разделе "Фармакология", создана пользователем HUMAN, 31 дек 2016.

/5, Голосов: 0

  1. TopicStarter Overlay
    HUMAN

    HUMAN From Viking with Love Модератор

    Сообщения:
    736
    Оценки:
    +812 / -0
    Лентарон (Форместан)

    formestane.jpg

    Химический состав

    Химическое обозначение: 4Hydroxyandrost-4-ene-3,17-dione

    Формула: C 19 H 26 O 3

    Молекулярная масса: 302.408 г/ммоль

    Действующее вещество: Форместан

    Вспомогательное вещество: Хлорид Натрия

    Период полувыведения: Приблизительно 30 часов

    Описание

    Лентарон, так называемый форместан, принадлежит к классу препаратов, известных как 2 (или второе поколение) ингибиторов ароматазы, которые в основном используются при лечении положительного эстроген-рецепторного рака молочной железы и яичников в период после менопаузы у женщин. Некоторые виды рака требуют повышения эстрогена, а ароматаза является ферментом, который синтезирует эстроген. Ингибиторы Ароматазы (ИА) являются классом препаратов, которые эффективно блокируют этот синтез, тем самым уменьшая уровни эстрогена и замедляя развитие рака.

    ИА делятся на два типа: 1) нестероидные ингибиторы, такие как Аримидекс (анастрозол) и Фемара (летрозол), которые ингибируют фермент, за счет обратимой связи; 2) необратимые стероидные ингибиторы, такие как Аромазин (екземестан), которые образуют прочную связь с ароматазой. Лентарон относится ко второй группе в качестве селективного необратимого стероидного ингибитора ароматазы. Будучи производным от андростендиона (отличается от него добавлением 4-гидроксильной группы), форместан устанавливает необратимую связь с ферментом ароматазы, постоянно отменяя его действие. Этот процесс восстановления активности ароматазы может занять несколько дней (после прекращения приёма форместана). Эти типы препаратов часто относят к «суицидальным» ингибиторам ароматазы, так как препарат, в сущности, приносит себя в жертву (свою структурную независимость) в процессе блокирования эстрогенного преобразования.


    Форма выпуска

    Лентарон доступен в качестве внутримышечных инъекций, содержащего 125 мг/мл препарата в 2 мл ампуле. Рекомендованная дозировка для бодибилдеров, такая же, как и при расширенном лечении рака молочной железы, а именно 250 мг в неделю. Форместан, также имеет форму выпуска в виде таблеток, дозировка 250 мг в неделю при прероральном приёме, но такой приём имеет низкую биологическую ценность, что делает его менее популярной версией этого препарата.


    Показания/Назначение

    Ароматаза преобразует андростендион в эстрон, а также преобразовывает тестостерон в эстрадиол. Лентарон часто применяют для подавления выработки эстрогена во время курса анаболических стероидов и прогормона. Во многом из-за схожести Лентарона с андростендионом, он также действует как прогормон для 4-гидрокситестостерона, активного стероида который проявляет слабую андрогенную активность, в дополнение к его роли слабого ингибитора ароматазы.

    Бодибилдеры и спортсмены также применяют его для предотвращения побочных эффектов от эстрогена при приёме анаболических стероидов, чтобы повысить потерю жира и увеличить рельефность мышц во время диеты. Однако несколько убедительных исследований показали неполноценность Лентарона при блокировании эстрогена, по сравнению с третьим поколением ИА, такими как Аримидекс (анастрозол) и Фемара (Летрозол), поэтому он менее популярен.


    Побочные эффекты

    Побочные эффекты, при приёме Лентарона, являются общими, как и при приёме других препаратов ИА, включая: усталость, перепады настроения, депрессию, боли в суставах, приливы, головные боли, отеки рук и ног и повышенное артериальное давление. ИА также хорошо подавляют уровни (хорошего) холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛВП), что может привести к снижению плотности костной ткани, увеличивая восприимчивость к остеопорозу, переломам и разрывам.


    Дополнительная информация

    Лентарон не является широкодоступным рецептурным препаратом, поэтому редко встречается при курсе стероидов. Он очень эффективен при добавлении к анаболическому курсу ароматизирующихся стероидов, таких как Дианабол, тестостерон (пропионат, энантат, и ципионат), Тренболон, и Дека-Дураболин.

    Автор перевода статьи - HUMAN
     

Cайт не одобряет и не поддерживает применение ААС как спортсменами, так и обычными людьми и предупреждает о возможном непоправимом вреде здоровью при их употреблении.
Вся информация носит ознакомительный характер для предоставления полноценной и правдивой информации о применении фармакологии в спорте.