advertisement_alt advertisement_alt advertisement_alt advertisement_alt

Тамоксифен / Tamoxifen

Тема в разделе "Препараты", создана пользователем Bajamut, 19 янв 2016.

/5, Голосов: 0

advertisement_alt advertisement_alt advertisement_alt advertisement_alt
  1. TopicStarter Overlay
    Bajamut

    Bajamut Друг форума Пользователь

    Сообщения:
    1.063
    Оценки:
    +1.912 / -2
    Тамоксифен / Tamoxifen
    [​IMG]Тамоксифен очень похож на кломид. Если взглянуть на структуру молекул двух препаратов, по классификации относящихся к группе трифенилэтиленов, то трудно не заметить, что они практически идентичны. Более того, практически идентичной оказывается и пространственная структура молекул, что явно свидетельствует о крайне близких свойствах кломида и тамоксифена. Близких, но не идентичных.

    При более пристальном рассмотрении оказывается, что тамоксифен - препарат более мощный, и не просто «более» - а в несколько раз. Именно поэтому рекомендуемые дневные дозировки тамоксифена лежат в пределах 20-40 мг, тогда как для кломида они составляют уже 50-100 мг. Именно поэтому из двух препаратов лишь тамоксифен используется для борьбы с таким опасным заболеванием, как рак груди у женщин - кломиду с этой задачей справиться оказалось не по плечу.

    Тамоксифен обладает рядом интересных свойств, не присущих кломиду. Согласно одному исследованию, применение 20 мг тамоксифена в день на протяжении всего 10 дней приводило к повышению уровня эндогенного тестостерона на 42%. Такого же результата удавалось добиться при применении за тот же период времени 150 мг кломида ежедневно. Оно и не странно - как мы помним, тамоксифен посильнее кломида будет.

    Теперь о лютенизирующем гормоне (ЛГ). Уровень его производства гипофизом зависит от того, насколько последний чувствителен к гормону, высвобождающему гонадотропин (ГВГ). Выше чувствительность - больше производится ЛГ, ниже - понятно, меньше. Так вот что интересно: действительно, кломид повышал уровень ЛГ, но только в указанный десятидневный период! В то же самое время этот препарат, пусть и в незначительной мере, но все же понижал чувствительность гипофиза к ГВГ, что приводило, в случае дальнейшего применения кломида, к падению уровня ЛГ. Тамоксифен же, наоборот, повышал чувствительность гипофиза к ГВГ, и пролонгирование его приема до 6 недель привело к повышению уровня ЛГ на 72%, а уровня тестостерона - на 83% по сравнению с базовым! Так что и здесь преимущество тамоксифена просматривается достаточно явно - длительное применение кломида выглядит попросту неоправданным.

    И еще об одной немаловажной детали. Как вы, должно быть, знаете, и тестостерон, и эстрадиол находятся в крови преимущественно в связанном состоянии, связывает их особый белок - ГСПГ (глобулин, связывающий половые гормоны). Будучи связанным, ни тот, ни другой гормон свою активность практически не проявляет. Так вот, применение кломида приводит к повышению уровня ГСПГ в крови, применение тамоксифена - нет. С одной стороны, такое повышение явно на пользу - связанный эстрадиол становится неактивным, с другой - связывается ведь не только эстрадиол, но и тестостерон...

    У тамоксифена есть и еще три преимущества, делающих его использование приоритетным по сравнению с кломидом. Во-первых, этот препарат повышает уровень холестерина высокой плотности (ХВП) в крови. Нелишним будет напомнить, что превышение уровня ХВП («хорошего» холестерина) над уровнем холестерина низкой плотности («плохого») снижает, и существенно, риск сердечнососудистых заболеваний, столь характерных для спортсменов соревновательного уровня.

    Во-вторых, тамоксифен, будучи по своей природе очень мягким эстрогеном, проявляет эстрогенную активность в печени очень явно. Такое его влияние на печень в целом сказывается на организме весьма позитивно (за исключением одного случая, речь о котором пойдет ниже).

    В-третьих, тамоксифен безопаснее кломида. Установлено, что долговременное применение кломида может оказать необратимое влияние на зрение. Не в сторону его улучшения, естественно. Конечно, такой эффект проявляется лишь при долговременном приеме кломида, и то далеко не у всех, но...

    Ну а теперь о «ложке дегтя», впрочем, вы уже, наверное, догадались, о чем идет речь. Тамоксифен, пусть и не в очень значительной мере, но все, же подавляет производство организмом инсулиноподобного фактора роста (ИФР-1), этот недостаток вытекает из рассмотренного вторым преимущества. Кломид же, менее активно проявляя себя в печени в качестве эстрогена, таким недостатком обладает тоже, но в куда меньшей степени.
     

Cайт не одобряет и не поддерживает применение ААС как спортсменами, так и обычными людьми и предупреждает о возможном непоправимом вреде здоровью при их употреблении.
Вся информация носит ознакомительный характер для предоставления полноценной и правдивой информации о применении фармакологии в спорте.