advertisement_alt advertisement_alt advertisement_alt advertisement_alt

Эфиры препаратов, их активность и периоды полураспада

Тема в разделе "Фармакология", создана пользователем HUMAN, 9 янв 2016.

/5, Голосов: 0

advertisement_alt advertisement_alt advertisement_alt advertisement_alt
  1. TopicStarter Overlay
    HUMAN

    HUMAN Хранитель знаний Модератор

    Сообщения:
    554
    Оценки:
    +436 / -0
    тесто.jpg
    Любой человек, который впервые в жизни «знакомится» со стероидными препаратами или те, у кого есть небольшой опыт их использования, всё ещё могут не знать или не понимать что же такое эти «стероиды». Так что ниже я приведу вам простые термины, которые вы с легкостью сможете прочитать и, надеюсь, поймете что такое период полураспада у стероидов.

    В принципе, любой период имеет свой период полураспада и стероиды это не исключения. Наведу вам пример: вы ставили себе инъекцию тестостерона ципионата раз в неделю 1000мг на протяжении 10 недель. Как вы узнаете, что весь препарат уже покинул ваш организм? Закончится ли его действие после последней инъекции? Ответ на это дадут расчеты по периоду полураспада препаратов, в нашем случае тестостерона ципионата. Период полураспада тестостерона порядка 12 дней. Это означает, что через 12 дней после вашего последнего инжекта ципионатом (время для начала ПКТ? Это вам решать), в вашей крови всё еще будет находиться 500 мг действующего вещества. Еще через 12 дней (в сумме уже 24 дня после последнего укола), в вашей крови будет циркулировать 250 мг вещества. По такому принципу, каждые 12 дней количество действующего вещества будет сокращаться вдвое. Спустя 48 дней (почти 2 месяца) после вашего последнего укола, в вашей крови будет находиться 67.5 мг тестостерона ципионата.

    Так что мы отчетливо видим, что когда мы заканчиваем курс нашим последним уколом, это еще не значит, что курс окончен. Даже если вы ничего себе не прокалываете, это еще не означает, что вы остаетесь «чистыми». В вашей системе всё еще находятся действующие вещества проколотых вами препаратов (препарата). Именно по этой причине вам нужно планировать «чем» пользоваться, как долго "на курсе" и "после" него. Всё это базируется на периоде полураспада.

    Ниже наведен список периода полураспада самых распространенных в использовании стероидов, их эфиров и других вспомогательных веществ.


    Период пулураспада оральных препаратов:
    Анадрол/Анаполан50 (оксиметолон) – от 8 до 9 часов
    Анавар (оксандролон) – 9 часов
    Дианабол (метандростенолон, метандиенон) – от 4.5 часов до 6
    Винстрол (станазолол) – 9 часов
    (таблетированные или депоированные принимающиеся перорально) – 9 часов

    Период полураспада депоированных препаратов:
    Дека-дураболин (нандролон деканоат) – 14 дней
    Эквипойз – 14 дней
    Финаджект (тренболон ацетат) – 3 дня
    Примоболан (метинолон энантат) – 10.5 дней
    Сустанон или Омнадрен – от 15 до 18 дней
    Тестостерон ципионат – 12 дней
    Тестостерон энантат – 10.5 дней
    Тестостерон пропионат – 4.5 дней
    Суспензия тестостерона – 1 день
    Винстрол (станозолол) – 1 день

    Период полураспада эфиров препаратов:
    Формат – 1.5 часа
    Ацетат – 3 дня
    Пропионат – 2 дня
    Финилпропионат – 4.5 дня
    Бутират – 6 дней
    Валерат – 7.5 дней
    Гексаноат – 7.5 дней
    Копроат – 9 дней
    Изокопроат – 9 дней
    Гептаноат – 10.5 дней
    Энантат – 10.5 дней
    Октаноат – 12 дней
    Ципионат – 12 дней
    Нонаноат – 13.5 дней
    Деканоат – 15 дней
    Ундеканоат – 16.5 дней

    Период полураспада вспомогательных веществ:
    Аримидекс – 3 дня
    Кленбутерол – 1.5 дня
    Кломид – 5 дней
    Цитадрен – 6 часов
    Т3 – 10 часов


    Период жизни и период полураспада препарата

    Между этими двумя терминами, довольно часто, происходит путаница. Многие полагают, что это одно и то же. Однако нет. Период полураспада не говорит о том, как долго вещество будет в вашем организме. У принимаемого препарата может быть много периодов полураспада, прежде чем он покинет организм.

    Период полураспада – это количество времени, которое требуется для вещества, при котором концентрация будет ровно в 2 раза меньше.

    Например: период полураспада анавара составляет порядка 9 часов +/-, так что после 9 часов администрирования пероральным путём 50 мг анавара, в системе станется половина, то есть 25 мг.

    Период жизни – это период при котором количество вещества в организме достаточно на столько, что это вещество всё еще будет оказывать свой должный эффект на организм. Либо наоборот, подавлять природное восстановление естественной физической функции. Всё зависит от дозировки.

    Пример: период жизни 1г тестостерона деканоата будет более месяца. На 30й день после инъекции, в организме будет присутствовать еще около 250 мг действующего вещества.


    Что такое эфиры и для чего они нужны?

    Готов поспорить, если вы интересовались анаболическими стероидами, то вы заметили сходства у разных фирм разных препаратов. Давайте взглянем на тестостерон. Есть тестостерон ципионат, энантат, пропионат, гептилат, фенилпропионат, деканоат, ацетат и много-много других. Во всех этих случаях, главенствующим гормоном будет тестостерон, который модифицировали добавлением эфира (энантат, пропионат и т.д.). В таком случае возникает следующий вопрос. Какая разница между всеми этими эфирами тестостерона в отношении к бодибилдингу?

    Эфир – это цепь, которая состоит, в основном, из атомов углерода и водорода. Данная цепь прикреплена к основным гормонам в 17й углеродной позиции (бета ориентации), более того, некоторые соединения несут эфиры и в 3 положении (для целей данной статьи не особо важно понимать точное положение эфира). Эстерификация инъекционных анаболический андрогенных стероидов, в основном, выполняют одну функцию – замедление высвобождения стероида с места проведенной инъекции. Всё это происходит по причине того, что эфир заметно ниже растворяется в водной среде, и при этом повышает липидную (жировую) растворимость. Это вызывает действие, когда препарат будет постепенно попадать в мышечную ткань, так как он будет в малом количестве присутствовать в крови. Обычно, чем длиннее цепь, тем меньше растворимость соединения в воде, и тем дольше будет высвобождаться до своей пиковой введенной дозировки.

    Замедленное высвобождение вещества, это здоровенный плюс в сфере медицины, потому что свободный тестостерон (или другие гормоны) активен в организме довольно малое количество времени (всего несколько часов). Так что это потребовало бы неприятное выполнение нужных процедур, если бы человек всегда хотел поддерживать уровень гормона на определенном уровне. Представьте, уколы тестостерона каждый час или два. Но добавив к гормону эфир, инъекцию можно делать 1 раз в неделю, либо еще реже, вместо того, чтобы постоянно дырявить себя иглой. Думаю, преимущества и нужда в эфирах стали ясны.

    Этерификация временно отключает молекулы стероида. Вместе с цепью блокируя 17 бета положение, примкнуть к андрогенному рецептору невозможно (они могут не оказывать никакой активности в теле). Для того, чтобы соединение стало активным, эфир должен быть выведен. А это происходит автоматически, когда соединене проникает в кровоток, где ферменты быстро расщепляют (гидролизируют) эфирную цепочку. Это позволяет восстановить необходимую гидроксильную группы в 17 бета положении, позволяя препарату присоединиться к нужному рецептору. Только в таком случае стероид сможет воздействовать на скелетные мышцы.

    Вы теперь понимаете, почему говорить что ципионат мощнее энантата – не имеет смысла, так как ваши мышцы будут использовать свободный тестостерон, а из какого эфира его брать, значения нет.


    Действие различных эфиров

    Есть много различных эфиров, которые применяют вместе с анаболическими андрогенными стероидами, но, повторюсь, у всех них одна и та же цель. Эфиры отличаются лишь в возможности понижения растворимости в воде стероида. Такой эфир как пропионат, может замедлить высвобождение стероида на несколько дней, в то время как эфир деканоат замедляет на +/- 15 дней. Эфир не оказывает никакого влияния на родительский стероид с точки зрения конвертации в эстроген или ДГТ, как и не влияет на общее строительство мышц. Так что различия в результатах и побочных эффектах, которые могут быть замечены бодибилдерами, что использовали различные эфиры с тем же стероидом, это лишь вопрос времени.

    Тестостерон энантат вызывает проблемы связанные с эстрогеном с большей готовностью, нежели сустанон, а всё потому что пик энантата будет скорее. То же самое касается суспензии тестостерона, он будет хуже с точки зрения гинекомастии и набора воды, потому что пикует он очень уж быстро (схожая ситуация и с пропионатом). В этом случае ожидать пика тестостерона в крови через недели не стоит, нам нужно лишь несколько дней. Учитывая одинаковый уровень тестостерона в крови, не будет никакой разницы в плане ароматизации или ДГТ, если мы говорим о разных эфирах. Попросту не существует такого механизма, который смог бы поспособствовать этому.

    Есть разве что один отличительный технический нюанс между эфирами, это касается веса. Чем тяжелее цепочка, тем больше общий вес. Например тестостерон энантат, 250мг этерифицированного стероида равно 180мг свободного тестостерона. 70мг от каждой 250мг инъекции это вес эфира. Если уж быть совсем дотошными, то станет ясно, что энантант является немного лучше, нежели ципионат (да, понимаю, это противоречит общественному мнению), так как его цепочка имеет на один атом углерода меньше (отсюда и массе эфира ниже). Понятное дело, что лидером этой тройки будет пропионат.


    Заключение

    В то время как эфиры представляют очень важный интерес в сфере медицины, становится понятно, что тут нет никакого волшебства. Масла работают во вполне понятной и объяснимой манере и никак не изменяют активность родительского стероида, помимо времени его высвобождения. На самом деле в мире витает множество ложных фактов вокруг разных эфиров тестостерона, так что смело их игнорируйте. Тестостерон это тестостерон, так что если кто-то вам скажет, что проп лучше энантата, такой человек явно должен повысить свой багаж знаний и поменьше трепаться.

    Перевел HUMAN.
    Источник вдохновения: FS
     
    Последнее редактирование: 28 фев 2016
    • Нравится Нравится x 2
  2. Ptah

    Ptah Демиург Тестер

    Сообщения:
    4.264
    Оценки:
    +8.357 / -9
    А где мой предыдущий комментарий?По какому праву затерт??Или это намек на на то,что перевод улучшился?Я бы так не сказал!!!!Это не шутка - над переводом всё ещё нужно работать!
     
    • Нравится Нравится x 2
  3. TopicStarter Overlay
    HUMAN

    HUMAN Хранитель знаний Модератор

    Сообщения:
    554
    Оценки:
    +436 / -0
    Меньше кипиша, никто ничего не тёр) статью скинул по новой, так как обновление сайта было
     
    • Нравится Нравится x 1
  4. Всеволод36

    Всеволод36 Друг форума Пользователь

    Сообщения:
    629
    Оценки:
    +204 / -3
    Полураспад....это не приемлимо для фармакологии термин,'это для ядерной физики прошу прощение за наглость)
     
  5. TopicStarter Overlay
    HUMAN

    HUMAN Хранитель знаний Модератор

    Сообщения:
    554
    Оценки:
    +436 / -0
    Какие проблемы - адаптируйте лучше и я буду использовать более корректно)
    А так то у меня ассоциация с Гордоном Фрименом))
     
  6. Всеволод36

    Всеволод36 Друг форума Пользователь

    Сообщения:
    629
    Оценки:
    +204 / -3
    Полувыведения или полужизни)
     
  7. TopicStarter Overlay
    HUMAN

    HUMAN Хранитель знаний Модератор

    Сообщения:
    554
    Оценки:
    +436 / -0
    Выделения с месячными ассоциируются)
    А полужизнь это уже другое определение:(
     

Cайт не одобряет и не поддерживает применение ААС как спортсменами, так и обычными людьми и предупреждает о возможном непоправимом вреде здоровью при их употреблении.
Вся информация носит ознакомительный характер для предоставления полноценной и правдивой информации о применении фармакологии в спорте.