© - ПРИНЦИП РАБОТЫ АНАБОЛИЧЕСКИХ СТЕРОИДОВ | Форум по бодибилдингу. Питание, программы тренировок, фармакология
Ergo опт! GertShopin
Скрыть объявление
САМЫЕ НИЗКИЕ ЦЕНЫ

BestPharma

Форум о бодибилдинге, пауэрлифтинге, спортивном питании и тренировках

Тема в разделе "Авторские темы", создана пользователем HUMAN, 7 янв 2018.

Добро пожаловать в гипермаркет допинга №1! Старый добрый «метан» Конкурс ПРИЗОВОЙ ФОНД БОЛЕЕ ЧЕМ НА 90000р!!!! Отката нет!
  1. TopicStarter Overlay
    HUMAN

    HUMAN From Viking with Love Пользователь

    Сообщения:
    1.501
    Оценки:
    +2.343 / 0 / -4
    ПРИНЦИП РАБОТЫ АНАБОЛИЧЕСКИХ СТЕРОИДОВ

    HUMAN1.jpg
    Анаболические стероиды – это препараты, которые напоминают андрогенные гормоны, такие как тестостерон и его производные. Определяющая характеристика и структура всех стероидов состоит в том, что они образуют из себя 4 кольца. Ваш организм производит множество стероидов из холестерина (да, тот самый холестерин, которым вас так запугивали), следом он претерпевает изменения и в конечном итоге может стать тестостероном (если вам повезет). Этот раздел поможет вам понять, что же стероиды творят в вашем организме, какое их влияние и эффекты, а также как они метаболизируются.
    HUMAN2.jpg

    Итак, мы только что сказали о четырехкольцевой структуре, так? Всё это называется стерановое ядро, и в нашем случае имеется четыре кольца (A, B, C и D), а также 19-ая позиция:
    HUMAN3.jpg HUMAN4.jpg
    Рисунок «А» представляет собой наш с вами основной тестостерон; на рисунке «В» отображаются такие кольца как наименованы, то есть А, B, C, D; на рисунке «С» с 19й позицией на кольцах. Почему это так важно? Ну, вы можете добавить углерод, бета группу и тд, и в итоге создавать различного типа стероиды (с разными эффектами). Это связано с тем, что кольца «A» и «D», как правило, подвергаются лучшему метаболизму в организме, именно поэтому их модификация и является самой актуальной. Метаболизм кольца «В» выражен достаточно неплохо в том случае, когда затруднен метаболизм кольца «А», по тем или иным причинам. Изменения, которые, обычно, происходят в кольце «В», являют собой 6-бета-гидроксилирование и 6, 7-дегидрирование. Такие же изменения не являются настолько резкими и выраженными как, например, в кольцах «А» и «D». Что касается кольца «С», то он имеет куда более скромные свойства, будучи простым 12-гидроксилируемым. Если информация про последние два кольца вам не совсем понятна, то ничего страшного, потому что они не сверх важные. Давайте поговорим про кольца «А» и «D». Мы должны заостриться непосредственно на этих кольцах, потому что их понимание для нас очень важно, тем более что мы знаем теперь о том, что кольца «В» и «С» достаточно ограничены в своих возможностях. Итак, метаболизм кольца «А»…

    В кольце «А» мы можем заметить 5-альфа и 5-бета редукции:
    HUMAN5.jpg
    И, конечно же, 5 альфа редукция (5а-редукция) это то, что преобразовывает тестостерон в ДГТ. Это начальный этап мобилизации тестостерона и многих его аналогов, в основном просто уменьшает С4, 5 двойную связь – это маленькая линия внизу первого кольца, которая отсутствует в нижней левой версии рисунка выше, как раз там, где появился водород.

    Как вы видите, 5-бета-редукция очень похожа, хоть и не является для нас основной заботой. После такой редукции, обычно, происходит трансформация в группу 3-кето. Стабильность и нестабильность группы 3-кето достаточно важны для прикрепления андрогена. Так что, чем стабильней 3-кето, тем более «жадно» соединение может связаться с рецептором андрогена и/или повышать анаболическую/андрогенную активность (порой, даже не имея зависимости одной от другой). Некоторые модификации стероидов могут повысить стабильность 3-кето группы, например, 2-метилирование или добавляя 2-гидроксилметиленовую группу (первая модификация касается Мастерона, а вторая - Анадрола). С другой стороны, этилэстренол не имеет 3-кето группы и, вероятно, это самый слабый из доступных стероидов. Давайте рассмотрим вариант, когда группа 3-кето отсутствует:
    HUMAN6.jpg
    Конечно, в приведенном выше примере внимание заострено, непосредственно, на тестостероне и если вы добавите двойную связь между одним или двумя атомами углерода тестостерона, то вы воссоздадите Болденон (Эквипойз). Как вы видите, болденон метаболизируется немного иначе, поскольку 1-2 двойные связи замедляют обмен веществ (распады в печени, ароматизация и тд):
    HUMAN7.jpg
    Добавить 17-метильную группу к болденону и у нас получится метандростенолон (дианабол), который распадается достаточно схоже. Более того, он может приниматься перорально и относительно долго существовать, как раз из-за 17а-метильной группы:
    HUMAN8.jpg HUMAN9.jpg
    Слева Болденон (без эфира), а справа метандростенолон (он же дианабол).

    Не забывайте, что дианабол и эквипойз являются одним и тем же веществом, с той лишь разницей, что в данаболе присутствует 17-метильная группа.

    Конечно, в кольце «А» могут происходить и другие процессы, но в наших целях они не актуальны.

    Давайте теперь рассмотрим метаболизм кольца «D».

    Кольцо «D» (странное, маленькое в конце с меньшим количеством сторон, нежели другие кольца) метаболизируется в основные метаболиты тестостерона. Это происходит путём окисления 17б-гидроксильной группы в 17-кето стероидов, которые были показаны в менее сложной манере на первом графике в этой части. В некоторых случаях их можно вернуть к прежнему состоянию посредством энзима (17б-HDS).
    HUMAN10.jpg
    Гидроксилирование может также происходить в других положениях, например, при эпемиризации или окислении в D кольце. И, запомните, именно в этом кольце возможно метилирование, которое позволяет нам принимать препараты перорально, а им, в свою очередь, выжить в нашем организме и сослужить службу.

    Всё это была первая фаза метаболизма анаболических стероидов, которая определяет первичные эффекты, которые они воспроизведут на организм. Вторая фаза метаболизма уже больше касается метаболитов, их деградации и возможной элиминации их (и стероидов) из организма, но, поскольку эта тема выходит за рамки нашей темы, то… То рассматривать мы ее не будем, поскольку она не даст нам нужного понятия о том, какой принцип анаболических действий у стероидов. Двигаемся дальше.

    Синтетические анаболические стероиды базируются на мужском половом гормоне – тестостероне, который модифицирован одним из трёх путей:

    А) Алкилирование углерода в 17й позиции (позволяет выживать препаратам при пероральном приеме);

    Б) Этерификация группы 17-OH (она задает длительность периодов полужизни и полураспада);

    В) Модификация стероидного ядра (изменяет свойства стероида).

    Всё достаточно просто, не так ли? Но, несмотря на количество синтетических ААС, которые и создали путём подобных модификаций, их способы действия до сих пор плохо изучены.

    Вам наверняка известно, что мужские гормоны, прежде всего тестостерон, отвечает развитие и изменения организма у мальчиков во время полового созревания, а затем и в подростковом возрасте. Мужские гормоны имеют два эффекта, как андрогенный, так и анаболический. Андрогенные эффекты – это изменения первичных и вторичных половых признаков, такие как увеличение пениса и яичек, изменение голоса, рост волос на лице, повышение эффективности нервной системы, рост волос на лице, а также увеличение агрессивности. Анаболические эффекты андрогенов (опять-таки, пример – тестостерон) включают в себя увеличение и ограничение синтеза мышечного белка за счет увеличения переноса аминокислот через клеточные мембраны. Он(они) также является антикатаболиком и ингибирует кортизол, путём конкуренции за рецепторы, а также уменьшает секрецию кортизола и сигналы, которые предшествуют секреции кортизола. Более того, есть и другие эффекты, например, тестостерон увеличивает секрецию других анаболических гормонов в своем «супер семействе», такие как Гормон Роста, ИФР из печени и, наконец, он вызывает повышенную скорость синтеза эритропоэтина. Все эти эффекты, конечно, полезны для спортсменов и достаточно явно показывают, как стероиды повышают человеческую эффективность.

    Эти эффекты опосредуются, во всяком случае частично, путём стимуляции рецепторных молекул в мышечной ткани (которые мы называем андрогенными рецепторами), которые активируют определенные гены, чтобы создавать белок. Связывание с андрогенным рецептором было использовано как понятие для объяснения различий эффектов натуральных и синтетических андрогенов. Есть, конечно, и другие эффекты, которые вызывают стероиды. И называются они «не-рецепторные-медиируемые». Эти эффекты происходят косвенно, а не в результате стимуляции рецепторов андрогенов. Стимуляция андрогенного рецептора вызывает и анаболический и антикатаболический эффекты, например, сохранение большого количества азота и уменьшение кортизола. Не забывайте, что кортизол провоцирует разрушение мышц.

    Всё это звучит круто, правда? Это как раз то, что нам нужно! Однако не всё так сладко, поскольку прием анаболических стероидов приводит к снижению секреции вашего родного тестостерона. Всё это происходит из-за принципа обратной связи, когда разбирали тему вашей эндокринной системы. А всё это значит то, что нам нужно будет уметь балансировать между нашими естественными гормонами и теми, которые мы вводим извне. Если вы будете внимательно всё читать, то вы поймёте, что и как нужно будет делать.

    Давайте вернёмся немного назад, когда речь шла о производстве стероидов. Вы уже должны были заметить, что простые модификации структуры из четырех колец, могут приводить к серьезным изменениям в гормоне. После подобных изменений в тестостероне, ученые определили еще 2 важные семьи андрогенно-анаболических стероидов – это 19-нор-тестостерон (иногда называют просто 19-нор) и дегидротестостерон (ДГТ).

    Отличие следующее: 19-нор-тестостерон — это обычный тестостерон, который не имеет атома углерода в 19й позиции. А ДГТ – это тестостерон, которому добавили 2 атома водорода...
     
    • Нравится Нравится x 2
  2. TopicStarter Overlay
    HUMAN

    HUMAN From Viking with Love Пользователь

    Сообщения:
    1.501
    Оценки:
    +2.343 / 0 / -4
    HUMAN11.jpg HUMAN12.jpg HUMAN13.jpg
    В целом, 19-нор стероиды демонстрируют высокий анаболический эффект, при этом с низкой ароматизацией, в то время как ДГТ стероиды, обычно, имеют достаточный баланс между андрогенной и анаболической составляющей, при этом тоже с незначительной ароматизацией. Конечно, стероиды мы можем и метилировать (позволяет нам принимать их перорально), либо добавить какой-то эфир (это большая жировая цепочка, которая «прикреплена» к стероиду, а ее организм должен «уничтожить», таким образом получается постепенное проникновение действующего вещества в ваш организм). Когда вы добавляете к препарату какой-либо эфир, то не думайте, что он меняет анаболический и/или андрогенный индекс. Но вот метилирование может. Эфиры не изменяют анаболические или андрогенные свойства, поскольку сложный эфир представляет собой просто цепь, состоящую в основном из атомов углерода и водорода, которая, типично, крепится к основному стероидному гормону в 17-й углеродной позиции (называется бета-позицией). Когда к соединению прикреплен эфир, то высвобождение вещества замедляется.
    Это очень большой плюс в сфере медицины, особенно во время ГЗТ (гормонально заместительная терапия), потому что свободный тестостерон (или любой другой гормон), действуют в организме достаточно короткий интервал времени. В пример по препаратам можно привести суспензию тестостерона или винстрол. Если вы на ГЗТ, то наверняка применяете или применяли тестостерон ципионат, допустим, один раз в неделю. А это совсем другая разница, если бы вы ставили укол 1 или 2 раза в день. Более того, добавляя эфир, он временно дезактивирует молекулу стероида. С эфирной цепью, блокирующей 17 бета позицию, связывание с рецептором андрогена невозможно, поэтому стероид неактивен. Дальше. Чтобы ваше соединение стало активным, эфир нужно сначала удалить. Это происходит тогда, когда соединение «фильтруется» попадая в кровоток, где ваши ферменты эстеразы расщепляют эфир. Это восстанавливает необходимую гидроксильную группу в 17м бета положении, что позволяет препарату присоединиться к рецептору. В таком случае стероид освобождается от эфира и начинает делать всё то, что мы так хотели. Вот, почему иногда вы можете услышать фразу, что «тесто — это всегда тесто», вне зависимости от эфира. Какой бы не был прикрепленный эфир к стероиду, все его свойства сохраняются и не меняются.

    Вы, наверняка, уже захотите узнать, как же достигаются и как определяются андрогенные и анаболические индексы тех или иных препаратов. Что ж, раз вы хотите, то узнаете. Хотя способ вас удивит. Определение происходит путём тестирования. Используя при этом крыс. А точнее – их части тела. Итак, какова суть: крысе делают укол тестостерона с определенной дозировкой, следом ее убивают и смотрят на нетренированную мышцу (levator ani), а так же, часть простаты (вентральная простата), а конкретно – на их вес. Вес у той и другой части присвоили условное число «100» (просто потому что оно удобно). Когда вы хотите узнать анболический/андрогенный индекс стероида, то вы прокалываете его группе грызунов с той же дозировкой. А потом взвешиваете levator ani и вентральную простату. Вот и вся суть. Точно как с тестостероном на крысах, только вот уже с вашим новым препаратом. Естественно, это не на 100% можно интерпретировать и применить на людей.

    Благодаря возможности корректировки и очистке стероидов ученые смогли создать несколько очень интересных соединений, которые оказывают на нас достаточно полезные эффекты как на спортсменов. А вы, в свою очередь, теперь знаете, как вся эта система работает.

    Думаю, не будет лишним показать вам, почему те или иные стероиды обладают тем или иным именем, поскольку по одному лишь имени вы сможете определить их некоторые эффекты (несколько из них мы обсуждали до этого), а потом с большей простотой читать профили самих стероидных препаратов. Если мы взглянем на название стероида, то увидим нечто подобное:

    2-окси андростан 17б-ол 2-он (химическая структура Анавара)

    Видите выделенную жирным часть названия? Она означает, что это ДГТ-дериват, с его базовой углеродной структурой.

    Если же:

    Норандростен 17-бета-ол 3-он (нандролон)

    Тут вы знаете, что «норандростен», данная выделенная часть, получена из нандролона (или же, если вы видите 19-нор, то тоже можно сделать логичное умозаключение).

    И, наконец, если вы увидели слово тестостерон или андростен, то можете быть уверенными, что происходит препарат от тестостерона.

    Поэтому у нас есть стероид, который называется Болденон (Эквипойз), взглянув на него мы сможем понять несколько моментов. Итак:

    БОЛДЕНОН он же 17б-ол 1, 4-андростадиен-3-он) он же Эквипойз.

    Мы видим, что начинается название препарата с «БОЛ» и наименование химической структуры начинается с 17б-ол. Следовательно, выходит тоже «БОЛ».

    17-б-ол 1, 4-андростандиен-3-он.

    Далее мы видим в имени «ДЕН» (потому что слово «БОЛ-ДЕН-ОН, если разбить его на части). Если посмотреть на название химической структуры Болденона, тоже посредине, то мы найдём определенные сходства:

    17б-ол 1, 4-анрдростанДиЕН, 3-он.

    И, наконец, «ОН», окончание Болденона. Смотрим на имя химической структуры:

    17б-ол 1, 4-андростандиен-3-он.

    И что всё это нам дает? Что ж, раз сначала у нас идет с 17б-ол, значит мы в курсе, что что-то происходит в 17-бета позиции, которая является «ол» и является гидроксильной группой (кислород и водород). Именно тут то и находится наш эфир, здесь происходит эстрификация. Итак, у нас есть еще часть посредине, андростандиен, а это указывает на то, что этот стероид обладает двойной углеродной связью на основе стеранового ядра тестостерона или ди-связь на андростан. В этом конкретном случае, двойная углеродная связь в этом положении замедляет ароматизацию. А мы ведь знаем, что Эквипойз ароматизируется гораздо меньше, нежели тестостерон, всё из-за его модификации. Не забываем, когда я объяснял сначала, что андростен является индикатором того, что в основе лежит тестостерон.

    И всё это приводит нас к тому, что в итоге получается болденон. Его часто называют Эквипойз, а его название происходит от латинского корня слова Equine. Вы наверняка знаете, что данный препарат разрабатывался для приема на лошадях.

    Если же мы посмотрим на Эквипойз (болденон) и сравним с Дианаболом (метандростеноло), то мы увидим насколько они похожи:

    Эквипойз – (17б-ол 1, 4-андростадиен-3-он);

    Дианабол – (17а-метил-17б-ол 1, 4-андростандиен-3-он).

    Вы наверняка уже заметили, что единственное различие между Дианаболом и Эквипойзом состоит в 17-а-метильной группе. Потому Дианабол называют метилированным стероидом. Он был 17-альфа-алкилирован, чтобы мог жить после перорального приема. И всё это говорит нам о нескольких вещах. Мы можем многое узнать о стероиде, когда просто смотрим на их химическую структуру. Когда вы сравниваете незначительную разницу в названиях с основными различиями в эффектах, например, Дианабола и Эквипойза, то мы сможем обнаружить, что их имена – это еще не всё.

    Пришло время взглянуть на андрогенно/анаболический индекс (ААИ).

    Чтобы определить ААИ, для этого нужны мыши и инъекции тестостерона, следом умертвить грызунов и извлечь их мышцу levator ani (мышца ноги, которая была без движения в течение 21 дня), а также вентральную простату и всё это потом взвесить.

    Вес нетренированной мышцы будет интерпретировать анаболический рейтинг, а вес вентральной простаты – андрогенный рейтинг. Теперь случай, когда грызунам вводят другие стероидные препараты. Принцип определения точно такой же. Вы сравниваете результаты первой группы, которой кололи тестостерон, а потом сравниваете вес мышцы и простаты второй группы, которой кололи другой препарат. Таким образом, путём прокалывания веществ, взвешивания и сравнения определяется ААИ. Напомню, что тестостерон обладает индексом 100к100, в то время как тренболон имеет индекс 500к500. Соотношение такое же как у тестостерона, но в 5 раз выше.
     
    • Нравится Нравится x 2
    • Информативно Информативно x 2
  3. Jeezass

    Jeezass Только пришел Пользователь

    Сообщения:
    1
    Оценки:
    +0 / 0 / -1
    Ни *** не понятно.
     
    • Не согласен Не согласен x 1
  4. Bullet

    Bullet Местный Пользователь

    Сообщения:
    4.921
    Оценки:
    +12.385 / 7 / -3
    HUMAN привет! Есть дельные статьи(переводы) про влияние метандиенона на нейромедиаторы и настроение?
     
  5. TopicStarter Overlay
    HUMAN

    HUMAN From Viking with Love Пользователь

    Сообщения:
    1.501
    Оценки:
    +2.343 / 0 / -4
    Здоров. А откуда вопрос взялся? ААС не влияют напрямую на гормоны удовольствия и пр
     
    • Нравится Нравится x 2
  6. махимка

    махимка Админ Модератор

    Сообщения:
    17.317
    Оценки:
    +44.183 / 122 / -13
    Мне метан настроение подымает, а трен злит))
     
    • Нравится Нравится x 1
    • Согласен Согласен x 1
  7. Bullet

    Bullet Местный Пользователь

    Сообщения:
    4.921
    Оценки:
    +12.385 / 7 / -3
    А нам не обязательно напрямую, можно яерез офшор! Главное чтоб настроение было хорошее))
     
  8. TopicStarter Overlay
    HUMAN

    HUMAN From Viking with Love Пользователь

    Сообщения:
    1.501
    Оценки:
    +2.343 / 0 / -4
    А если и то и то сразу?)
     
    • Нравится Нравится x 1
  9. TopicStarter Overlay
    HUMAN

    HUMAN From Viking with Love Пользователь

    Сообщения:
    1.501
    Оценки:
    +2.343 / 0 / -4
    Любой каприз за ваш кеш)
     
    • Нравится Нравится x 1
  10. Bullet

    Bullet Местный Пользователь

    Сообщения:
    4.921
    Оценки:
    +12.385 / 7 / -3
    Получится злорадство!:D
     
    • Нравится Нравится x 1
    • Весело Весело x 1
  11. Bullet

    Bullet Местный Пользователь

    Сообщения:
    4.921
    Оценки:
    +12.385 / 7 / -3
    Ви таки опять за деньги, Хуман Абгамович:D
     
    • Нравится Нравится x 1
  12. TopicStarter Overlay
    HUMAN

    HUMAN From Viking with Love Пользователь

    Сообщения:
    1.501
    Оценки:
    +2.343 / 0 / -4
  13. махимка

    махимка Админ Модератор

    Сообщения:
    17.317
    Оценки:
    +44.183 / 122 / -13
    хорошее злое настроение)
     
  14. TopicStarter Overlay
    HUMAN

    HUMAN From Viking with Love Пользователь

    Сообщения:
    1.501
    Оценки:
    +2.343 / 0 / -4
    Со зла, но по любви)
     
    • Нравится Нравится x 1

Cайт не одобряет и не поддерживает применение ААС как спортсменами, так и обычными людьми и предупреждает о возможном непоправимом вреде здоровью при их употреблении.
Вся информация носит ознакомительный характер для предоставления полноценной и правдивой информации о применении фармакологии в спорте.